200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH est un dérivé de l'arginine.
La bivalirudine, un anticoagulant synthétique qui est un cousin de l'hirudine à 20 peptides, a été approuvée pour la vente aux États-Unis en 2000. L'injection est une substance blanche lâche ou un solide amorphe.La bivarudine peut se lier spécifiquement au site catalytique de la thrombine et au site de liaison externe de l'anion et inhiber directement l'activité de la thrombine, inhibant ainsi la réaction catalysée et induite par la thrombine, et son effet est réversible.La bivarudine est principalement utilisée comme anticoagulant pour les interventions coronariennes percutanées (ICP) électives chez l'adulte.
La bivarudine est un inhibiteur direct de la thrombine, qui se lie spécifiquement aux sites catalytiques et aux sites d'exo-liaison des anions de la thrombine libre et sur le thrombus.Le processus de liaison entre la bivaludine et la thrombine est réversible et la thrombine peut restaurer l'activité biologique originale de la thrombine par enzymolyse lente de la liaison peptidique entre la bivaludine Arg3-Pro4.
Des études in vitro ont montré que la bivarudine peut non seulement inhiber la thrombine libre latérale, mais également inhiber la liaison de la thrombine aux caillots sanguins sans être neutralisée par les substances libérées par les plaquettes.Il peut prolonger le temps de prothrombine partielle (APTT), le temps de thrombine (TT), le temps de prothrombine (PT) et le temps de coagulation active (ACT) activés par le plasma normal.Il existe une relation linéaire avec la concentration de bivarudine, mais il n'est pas clair si cette corrélation existe dans une application clinique.
Il a été rapporté dans la littérature que la pharmacocinétique des patients subissant une angioplastie coronarienne percutanée (ACTP) est linéaire après administration intraveineuse de bivarudine.Le patient a reçu 1 mg/kg par voie intraveineuse en dose de charge, suivi d'une autre perfusion IV de 2,5 mg/kg/h pendant 4 heures, qui s'est stabilisée à 12,3 ± 1,7 mg/ml in vivo.La bivarudine est éliminée du plasma par hydrolyse rénale et dégradation des protéases.La demi-vie de clairance des patients ayant une fonction rénale normale est d'environ 25 minutes et la demi-vie de clairance des patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère est prolongée.Environ 25 % de la bivarudine peut être éliminée par dialyse et éliminée par hémodialyse.L'ACT doit être surveillé chez les patients présentant une insuffisance rénale.Chez des volontaires sains, l'effet anticoagulant a été immédiatement observé après l'administration intraveineuse de bivarudine, avec un PT, un ACT et un APTT prolongés.Une à deux heures après le retrait, ACT est revenu au niveau d'avant l'administration.